Cocog kanggo injeksi intrathecal lan cara perawatan liyane (kayata analgesik sistemik, terapi adjuvant utawa sarung) Ziconotide minangka blocker saluran kalsium sensitif voltase N-jinis sing kuat, selektif lan bisa dibalik, sing efektif kanggo nyeri refraktori, lan ora ngasilake. resistance tamba sawise administrasi long-term, lan ora nimbulaké katergantungan fisik lan mental, uga ora nimbulaké depresi ambegan ngancam nyawa amarga overdosis.Dosis saben dina sing disaranake kurang, kanthi efek kuratif sing apik, safety dhuwur, reaksi sing kurang saleh, ora ana resistensi obat lan kecanduan.Produk iki nduweni prospek pasar sing gedhe minangka obat penghilang rasa sakit.
Miturut statistik sing ora lengkap, kedadeyan nyeri ing jagad iki kira-kira 35% ~ 45% saiki, lan kedadeyan nyeri ing wong tuwa relatif dhuwur, kira-kira 75% ~ 90%.Survei Amerika nuduhake yen insiden migren mundhak saka 23,6 yuta ing 1989 dadi 28 yuta ing 2001. Ing penyelidikan nyeri kronis ing enem kutha ing China, ditemokake yen kedadeyan nyeri kronis ing wong diwasa yaiku 40%, lan tingkat perawatan medis yaiku 35%;Insiden nyeri kronis ing wong tuwa yaiku 65% ~ 80%, lan tingkat ndeleng dhokter yaiku 85%.Ing taun-taun pungkasan, biaya medis kanggo nyuda rasa sakit saya tambah saben taun.
Saka 2013 nganti Juli 2015, Pusat Riset Pain ing Amerika Serikat lan sawetara institusi medis nganakake studi jangka panjang, multi-pusat lan observasional babagan injeksi intrathecal ziconotide ing 93 pasien wanita putih diwasa kanthi nyeri kronis sing abot.Skala skor digital nyeri lan skor sensori sakabèhé pasien kanthi injeksi ziconotide intrathecal lan tanpa injeksi ziconotide dibandhingake Antarane wong-wong mau, 51 pasien nggunakake injeksi ziconotide intrathecal, dene pasien 42 ora.Skor nyeri awal yaiku 7.4 lan 7.9, masing-masing.Dosis injeksi ziconotide intrathecal sing disaranake yaiku 0,5-2,4 mcg / dina, sing diatur miturut respon nyeri lan efek samping pasien.Dosis awal rata-rata yaiku 1,6 mcg / dina, 3,0 mcg / dina ing 6 sasi lan 2,5 ing 9 sasi.Ing 12 sasi, iku 1,9 mcg / dina, lan sawise 6 sasi, tingkat nyuda ana 29,4%, tingkat kontras nambah 6,4%, lan tingkat dandan sakabèhé skor sensori mung 69,2% lan 35,7%.Sawise 12 sasi, tingkat penurunan masing-masing yaiku 34,4% lan 3,4%, lan tingkat perbaikan skor sensori sakabehe yaiku 85,7% lan 71,4%.Efek samping sing paling dhuwur yaiku mual (19,6% lan 7,1%), halusinasi (9,8% lan 11,9%) lan pusing (13,7% lan 7,1%).Asil panaliten iki maneh ngonfirmasi efektifitas lan safety ziconotide sing disaranake minangka injeksi intrathecal lini pertama.
Sinau awal babagan ziconotide bisa ditelusuri maneh ing taun 1980-an, nalika aplikasi terapeutik potensial saka peptida kaku lan kaya protein ing conus venom ditliti kanggo pisanan.Konotoxin iki minangka peptida cilik sing sugih ing ikatan disulfida, biasane 10-40 residu, kanggo ngarahake macem-macem saluran ion, GPCR lan protein transporter kanthi efisien lan selektif.Ziconotide minangka 25-peptida sing asalé saka Conus magus, sing ngandhut telung ikatan disulfida, lan β-fold sing cendhak disusun sacara spasial dadi struktur telung dimensi sing unik, sing ngidini kanggo nyandhet saluran CaV2.2 kanthi selektif.
