Retatrutide minangka peptida sintetik novel sing wis dirancang kanggo ngaktifake telung reseptor kunci sing melu ing homeostasis glukosa lan keseimbangan energi: reseptor glukagon (GCGR), reseptor polipeptida insulinotropik sing gumantung glukosa (GIPR) lan reseptor peptida-1 kaya glukagon (GLP-). 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Kanthi nargetake reseptor kasebut, retatrutide niru efek saka ligan endogen masing-masing, glukagon, GIP lan GLP-1, yaiku hormon sing ngatur metabolisme glukosa lan bobot awak ing macem-macem jaringan, kayata pankreas, ati, otak, jaringan adipose lan gastrointestinal. saluran (Drucker, 2023, Nature).
Ora kaya ligan endogen, sing umur setengah cendhak, degradasi kanthi cepet dening enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) lan efek samping sing ora dikarepake, kayata hipoglikemia lan mual (Drucker, 2023, Nature), retatrutide wis direkayasa kanggo ngatasi masalah kasebut. watesan.Retatrutide minangka peptida fusi sing kasusun saka urutan glukagon sing diowahi sing disambung menyang urutan GLP-1 sing diowahi liwat urutan GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Modifikasi kasebut kalebu substitusi lan penghapusan asam amino sing nambah stabilitas, potensi lan selektivitas peptida kanggo telung reseptor kasebut (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide wis nuduhake sifat farmakologis sing luar biasa lan khasiat terapeutik ing obesitas lan diabetes tipe 2 ing studi praklinis lan klinis.Ing model kewan obesitas lan diabetes, retatrutide wis nuduhake efek sing unggul kanggo ngedhunake tingkat glukosa getih, ngrangsang sekresi insulin, nyuda sekresi glukagon, tundha pengosongan lambung, nyuda intake panganan lan bobot awak dibandhingake karo agonis tunggal utawa ganda saka telung reseptor (Gault et. al., 2023, Diabetes, Obesitas lan Metabolisme; Coskun et al., 2023a, Metabolisme Molekul).Retatrutide uga nambah profil lipid, fungsi ati, inflamasi lan paramèter kardiovaskular ing kéwan kasebut (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesitas lan Metabolisme; Coskun et al., 2023a, Metabolisme Molekul).
Ing uji klinis manungsa, retatrutide uga nuduhake asil sing apik kanggo pasien obesitas lan diabetes.Retatrutide ditrima kanthi apik lan nuduhake efek gumantung dosis kanggo nyuda tingkat glukosa getih, ngrangsang sekresi insulin, nyuda sekresi glukagon lan nyuda napsu ing studi fase 1 sing nglibatake sukarelawan sehat lan pasien diabetes tipe 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care). ).Retatrutide ngrambah nganti 17,5% nyuda bobot rata-rata ing 24 minggu dibandhingake plasebo ing fase 2 sinau sing nglibatake pasien obesitas lan kabotan.Mundhut bobot iki diiringi perbaikan kontrol glikemik, profil lipid, fungsi ati lan kualitas urip (Hasil retratrutide fase 2 Lilly sing diterbitake ing The New England Journal of Medicine nuduhake molekul investigasi sing diraih nganti 17,5% rata-rata nyuda bobot ing 24 minggu ing wong diwasa kanthi obesitas lan kabotan., 2023).Retatrutide uga duwe profil safety sing apik kanthi ora ana efek samping sing serius utawa episode hipoglikemia sing dilaporake.
Gambar 1. Retatrutide (LY3437943) nyegah hemoglobin glycated A1c (HbA1c) nilai (A) lan bobot awak (B) liwat wektu.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, novel triple GIP, GLP-1, lan agonis reseptor glukagon ing wong diabetes tipe 2: fase 1b, multisenter, buta kaping pindho, dikontrol plasebo, acak, uji coba dosis kaping pirang-pirang. Lancet. 2022 Nov 26;400(10366):1869-1881.)
Retatrutide saiki lagi dikembangake dening Eli Lilly lan Company minangka calon obat anyar kanggo obesitas lan diabetes tipe 2.Iki minangka pendekatan anyar kanggo target macem-macem reseptor sing melu metabolisme glukosa lan keseimbangan energi kanthi molekul siji.Retatrutide wis nuduhake khasiat sing luar biasa ing model kewan lan uji coba manungsa kanthi profil safety lan toleransi sing apik.Panaliten luwih lanjut dibutuhake kanggo ngonfirmasi keuntungan jangka panjang lan risiko potensial ing populasi sing luwih gedhe lan luwih akeh.Retatrutide bisa menehi pilihan anyar kanggo pasien sing nandhang obesitas lan diabetes lan mbutuhake perawatan sing luwih efektif.
Kita minangka pabrikan polipeptida ing China, kanthi pengalaman diwasa pirang-pirang taun ing produksi polipeptida.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. minangka produsen bahan baku polipeptida profesional, sing bisa nyedhiyakake puluhan ewu bahan mentah polipeptida lan uga bisa disesuaikan miturut kabutuhan.Kualitas produk polipeptida apik banget, lan kemurnian bisa nganti 98%, sing wis diakoni dening pangguna ing saindenging jagad. Sugeng rawuh kanggo konsultasi karo kita.
