Peptida minangka senyawa organik, sing dehidrasi saka asam amino lan ngandhut gugus karboksil lan amino.Iki minangka senyawa amfoterik.Polipeptida minangka senyawa sing dibentuk saka asam amino sing disambung bebarengan karo ikatan peptida.Iki minangka produk perantara hidrolisis protein.Iki dibentuk kanthi dehidrasi lan kondensasi 10 ~ 100 molekul asam amino, lan bobot molekul kurang saka 10000Da.Bisa nembus membran semi-permeabel lan ora diendhani dening asam trichloroacetic lan amonium sulfat, kalebu peptida bioaktif lan peptida sintetik buatan.
Obat polipeptida nuduhake polipeptida kanthi efek terapeutik spesifik liwat sintesis kimia, rekombinasi gen lan ekstraksi kewan lan tanduran, sing utamane dipérang dadi polipeptida endogen (kayata enkephalin lan timosin) lan polipeptida eksogen liyane (kayata racun ula lan asam sialik).Bobot molekul relatif saka obat polipeptida yaiku antarane obat protein lan obat mikromolekul, sing nduweni kaluwihan obat mikromolekul lan obat protein.Dibandhingake karo obat mikromolekul, obat polipeptida nduweni aktivitas biologi sing dhuwur lan spesifik sing kuat.Dibandhingake karo obat protein, obat polipeptida duwe stabilitas sing luwih apik, immunogenicity kurang, kemurnian dhuwur lan biaya sing relatif murah.
Polipeptida bisa langsung lan aktif digunakke dening awak, lan kacepetan panyerepan cepet, lan panyerepan saka polipeptida wis prioritas.Kajaba iku, peptida ora mung bisa nggawa nutrisi, nanging uga ngirim informasi seluler kanggo mrentah saraf.Obat polipeptida nduweni karakteristik aktivitas dhuwur, selektivitas dhuwur, keracunan sing kurang lan afinitas target sing dhuwur, nanging ing wektu sing padha, uga duwe kekurangan setengah umur sing cendhak, permeabilitas membran sel sing kurang lan rute administrasi tunggal.
Amarga kekurangan obat polipeptida, peneliti wis ngupayakake upaya tanpa wates ing dalan ngoptimalake peptida kanggo nambah bioavailabilitas obat polipeptida.Siklasi peptida minangka salah sawijining cara kanggo ngoptimalake peptida, lan pangembangan peptida siklik wis nggawa subuh kanggo obat polipeptida.Peptida siklik migunani kanggo obat amarga stabilitas metabolik, selektivitas lan afinitas sing apik, permeabilitas membran sel lan kasedhiyan lisan.Peptida siklik nduweni aktivitas biologi kayata anti-kanker, anti-infèksi, anti-jamur lan anti-virus, lan minangka molekul obat sing njanjeni banget.Ing taun-taun pungkasan, obat-obatan peptida siklik wis narik kawigaten, lan perusahaan farmasi wis ngetutake tren pangembangan obat-obatan sing inovatif lan nggawe trek obat-obatan peptida siklik siji-sijine.
Dr. Chen Shiyu saka Shanghai Institute of Pharmacology, Chinese Academy of Sciences ngenalake obat peptida siklik sing disetujoni wiwit taun 2001 nganti 2021 ing obat peptida siklik sing disetujoni ing rong obat pungkasan.Ing 20 taun kepungkur, ana 18 jinis obat peptida siklik ing pasar, ing antarane jumlah peptida siklik sing tumindak ing sintesis tembok sel lan target β-1,3- glukanase paling gedhe, kanthi masing-masing 3 jinis.Obat-obatan peptida siklik sing disetujoni kalebu anti-infèksi, endokrin, sistem pencernaan, metabolisme, tumor / kekebalan lan sistem saraf pusat, ing antarane obat-obatan peptida siklik anti-infeksi lan endokrin 66,7%.Ing babagan jinis cyclization, ana akeh obat peptida siklik sing disiklisake dening ikatan disulfida lan disiklisake dening ikatan amida, lan 7 lan 6 obat sing disetujoni.
Wektu kirim: Sep-18-2023